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cefalosporinas Resumen SE REALIZA UNA REVISIÓN Y Síntesis de Información de las Naciones Unidas Sobre Grupo adicional Los Antibióticos: de las cefalosporinas. Se señalan: aspectos tan DIVERSOS Como su origen, mecanismo m de Acción, farmacocinética, Clasificación, activity in vitro, Asi Como SUS dosificaciones e Indicaciones, Con El propósito m de lograr v en Nuestros Médicos Generales Integrales ONU perfeccionamiento y Actualización en el USO Clínico de ESTOS Agentes antimicrobianos . DeCS: cefalosporina / Administración & amp; DOSIFICACIÓN; Cefalosporina / / farmacocinética; Cefalosporina / terapéutico USO; ANTIBIOTICOS LACTAMICOS. Es Un Hecho Conocido por Todos Que El USO de los Antibióticos en la Práctica Clínica constituye ?? Una batalla Entre los Investigadores de la Industria Farmacéutica, Que Buscan diseñan y Antibióticos y Las bacterias desarrollan Que los Mecanismos para adaptarse a la Introducción de Fármacos ESTOS? ? 0.1 Bastarían solo 2 EJEMPLOS párrafo Comprender ESTO: La vancomicina empleada en el Tratamiento de Infecciones por gérmenes grampositivos Resistentes un lactámicos beta, muy Hasta Hace Poco no se conocia Resistencia A Este antibiótico es Patogenos Humanos; En La Actualidad, EXISTEN enterococos con Distintos fenotipos de Resistencia. 2 En EE. UU. Ha Aumentado El Número de Casos de tuberculosis Producida por cepas multirresistentes, Cuyo Trata-miento es siempre Más Largo y Con Frecuencia ineficaz. 3,4 En Cuba, el Acceso Directo de los Médicos Generales Integrales una hospitalarios los Servicios (rotaciones Docente-asistenciales, guardias médicas, visitas a Pacientes ingresados en hospitales, etc.): Además del Cumplimiento De Misiones de Colaboración en Otros países del Mundo, nos Impone la ONU perfeccionamiento y Actualización en el USO clínico de los Agentes antimicrobianos. Con El Fin de Ayudar En El Cumplimiento De Este objetivo m comenzaremos Con Un Grupo de Fármacos Que Han ascendido A una s posición privile-giada en El Mundo de los Antibióticos: las cefalosporinas. Historia y origen. El Hongo Cephalos-Porium acremonium Que INICIO La primera fuente de cefalosporinas FUE Aislado por Brotzu en el mar, cerca de Aguas Servidas en la costa de Cerdeña. De Se verificó Que El Hongo de Cerdeña contenia 3 Antibióticos definidos: cefalosporina P (Activa grampositivo contra), cefalosporina N (Activa Contra grampositivo y gramnegativo) y cefalosporina C (Menos potente Que la anterior, Pero con La Misma Actividad antimicrobiana). Las cefamicinas hijo Similares a las cefalosporinas, Pero DERIVAN de Especies de Streptomyces. 5 Mecanismo de Acción. Las cefalosporinas y Las cefamicinas inhiben la biosíntesis de peptidoglicanos, Unidad estructural Esencial En La Formación de la Pared Celular bacteriana. Este mecanismo m es similares al de las penicilinas. 5,6 Absorción Distribución y excreción de las cefalosporinas. Las cefalosporinas difieren individually en Cuanto al grado de absorción Despues de la Administración por vía oral, o la severidad del dolor Producido por la inyección intramuscular. Despues de la absorción El Grado de un sindicato de las Proteínas plasmáticas Varia especificamente del 80 (cefazolina) Hasta el 15% (cefalexina y cefradina). En Cuanto al Nivel de Distribución, Cruzan facilmente la placenta, alcanzan altas concetraciones en Líquido sinovial, bilis y pericardio; Do Distribución relatively es baja en el humor acuoso y vítreo del ojo, Siendo variables: Además en los Fluidos cerebro-espinales. En General, las cefalosporinas se excretan por el riñón; el probenecid enlentece su Eliminación y en Presencia de insuficiencia renal crónica se Deben Ajustar las dosis. 5-9 Clasificación de las cefalosporinas. 7,8,10 Se basa en la similitud de su Actividad antimicrobiana y su Introducción en el Mercado; de Acuerdo con lo anterior, se han de Definido en 1ra. 2da. 3ra. y 4ta. Generación (Anexo). cefazolina cefalotina Cefaloridina Cefapirina Cefadroxilo, oral Cefalexina, oral Cefadrina Cefatrizina cefuroxima cefamandol cefonicida Ceforamida Moxalactan Cefuroxima, oral Cefaclor, oral Cefprozil, oral Cefotiam Cefamicinas: Cefoxitina Cefmetazol cefminox cefotetan Cefbuperazona cefotaxima ceftazidima ceftnaxim cefoperazona La ceftriaxona cefpiroma Cefixima, oral Cefetamet, oral Cefpodoxima-cefpodoxima, oral Ceftibuten, oral Cefdinir, oral Latamoxef, oral Cefodizima Cefmenoxima Cefsulodina Espectro de Actividad antibacteriana in vitro. Consideraciones generales. 8,9,11 Las cefalosporinas de 1ra. Generación Tienen Una excelente Actividad frente a los grampositivos. Todas las cefalosporinas probadas en la Actualidad Presentan Fuerte Actividad frente a los estreptococos; Pero No Es Así enterococos contraindicaciones. Los estafilococos sensibles a la meticilina, he aquí el hijo IGUALMENTE A Las cefalosporinas; Los estafilococos meticilina-Resistentes hijo por lo general, RESISTENTES A TODAS las cefalosporinas (con Excepción del cefprozil). La 2da. Generación es mas estable frente a las b-lactamasas. El Haemophilus influenzae es resistente a las de 1ra. Generación Y es muy sensata a la cefuroxima, cefamandol y Las cefalosporinas de 3ra. Generación. La Neisseria gonorrhoeae, incluyendo las cepas Productoras de penicilinasas, se mueren Frente a las cefalosporinas de 2da. 3ra. y 4ta. Generación. La Mayor Actividad antibacteriana contraindicaciones mirabilis el Proteus, la Klebsiella, la E. coli se Logra con la cefuroxima, cefoxitina, cefotetán y Las de 3ra. Generación. Gérmenes gramnegativos (Serratia, Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Proteus vulgaris) hijo Totalmente Resistentes a la 1ra. y 2da. Generación; Pero el hijo Sensibles a la cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona y ceftadima un concentrations elevadas. La Pseudomona aeruginosa en solitario es sensata en grado significativo a la ceftazidima, cefoperazona y especificamente a la cefsulodina. La cefoxitina y el cefotetán (cefamicinas) muestran activity Una excelente Bacteroides fragilis Contra el Y gérmenes anaerobios contraindicaciones de la cavidad bucal. Uso Clínico. 6-8,11-15 1ra. Generación: Infecciones cutáneas y de Tejidos Blandos (es escaras o ?? ?? pastel de diabético asociarlo Con otro antibiótico). Colecistitis no complicadas. Infecciones urinarias. Neumonía bacteriana ADQUIRIDA en la comunidad o Cuando Se Sospecha La Presencia de estafilococos. estafilocócicas endocarditis. Profilaxis quirúrgica (tórax, abdomen, ortopedia). Infecciones del tracto respiratorio superior. Sin USAR en Infecciones del Sistema nervioso central. 2da. Generación: La sinusitis, epiglotitis, otitis media. - Bronquitis Aguda, neumonia (Klebsiella o Haemophilus influenzae). Blenorragia e Infecciones urinarias. Infecciones estreptocócicas. gangrena gaseosa (posterior a penicilina y cloranfenicol). - La meningitis causadas por estafilococos (cefuroxima) - Enfermedad inflamatoria pélvica aguda y endometritis. - Infecciones de la cavidad bucal y neumonías por aspiración ?? ??. - Infecciones crónicas de Tejidos Blandos (escaras y en diabéticos). - Profilaxis quirúrgica colorrectal. Infecciones por gramnegativas en Pacientes hospitalizados: Neumonías nosocomiales y absceso pulmonar. Infecciones posoperatorias De Heridas. Infecciones urinarias POR catéteres. Blenorragia e Infecciones de la piel. Infecciones intrabdominales pélvicas Y (asociarlas con metronidazol) Neumonías adquiridas en la comunidad. Infecciones por Pseudomonas, Enterobacter, Serratia y Citrobacter. bacteriana meningoencefalitis. Huésped neutropénico con fiebre, bacteriemia / sepsis. Infecciones Agudas óseas y de Articulaciones. Profilaxis Quirúrgicas (tórax gastroen-testinales Y genitourinaria) Neumonías adquiridas en la comunidad y nosocomiales. Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica. Infecciones complicadas y no complicadas del tracto urinario. Infecciones de Piel y Partes Blandas causadas POR aeruginosa estafilococos, estreptococos y Pseudomona. Y las septicemias peritonitis. Infecciones anaerobias (COMBINADA con metronidazol o clindamicina) Efectos adversos. 6, -8,11,14,15 Con El USO por vía intravenosa de las cefalosporinas, se ha reportado flebitis y dolorosa significativamente su Administración por vía intramuscular. Entre el 5 y el 10% de los Pacientes alergicos un hijo las penicilinas Lo A las cefalosporinas. Se han del descrito Reacciones SIMILARES al antabus ?? ??, con el USO de cefamandol, cefoperazona, moxalactan y La ingestión de alcohol. El moxalactan se ha Asociado con hemorragias por obstaculización de la Agregacion plaquetaria. Se ha Informado Sobre síndrome diarreico por supresión de la flora intestinal Más frecuentemente con el USO de la ceftriaxona y cefoperazona. La toxicity renal de las cefalosporinas this Íntimamente Relacionada con la dosis administrada y la Asociación con Otros Medicamentos nefrotóxicos (ej. Aminoglucósidos). ANEXO. Dosificacion de cefalosporinas de la USO comun 7,8,14,16,17 * Uso A partir de los 6 meses de age. ** Uso restringido, al asociarse con anormalidades hemorrágicas. Resumen Una revisión y síntesis de la información sobre las cefalosporinas, un importante grupo de antibióticos, se hace. Aspectos como su origen, mecanismo de acción, farmacocinética, la clasificación, la actividad in vitro, dosis e indicaciones están estresados con el fin de lograr entre nuestros médicos generales integrales de una mejora y actualización en el uso clínico de estos antimicrobianos. Descriptores: CEFALOSPORINAS / administración & amp; dosificación; CEFALOSPORINAS / farmacocinética; CEFALOSPORINAS / uso terapéutico; ANTIBIÓTICOS, lactámicos. Alós JI. Resistencia Bacteriana a los Antibióticos: la historia de nunca acabar. Med Clin 1994.103: 94-6. Y Leclercq R, Dutka-Malen S, Brisson-Noel A, C Molinas, Denlot E, Arthur M, et al. Resistencia de enteroccoci a los aminoglucósidos y glucopéptidos. Clin Infect Dis 1992; 15: 495-501. Y Frieden TR, Sterling T, Pallos-Méndez A, Kilburn JO, Cauthen GM, Doodley SW. La aparición de la tuberculosis resistente a los medicamentos en la ciudad de Nueva York. N Engl J Med 1003; 328: 521-6. Y Goble M, Iseman MD, Madesen LA, Waite D, L Ackerson, Horsburgh R. El tratamiento de 171 pacientes con tuberculosis pulmonar resistente a la isoniazida y rifampicina. N Engl J Med 1993; 328: 527-32. Y Mandell GL, San de MA. Penicilinas cefalosporinas y. Es: A. Goodman Gilman Un ed. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 2 ed. 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